中文名 | N-[3-[[5-氟-2-[[4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺 |
英文名 | AVL-292 |
别名 | BTK激酶活性抑制剂(AVL-292) N-[3-[[5-氟-2-[[4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺 |
英文别名 | AVL292 CC-292 AVL-292 LMK-435 CC-292,LMK-435 CC-292 (AVL-292) N-[3-[[5-Fluoro-2-[[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide 2-Propenamide, N-[3-[[5-fluoro-2-[[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]- N-[3-[[5-Fluoro-2-[[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide AVL292 |
CAS | 1202757-89-8 |
化学式 | C22H22FN5O3 |
分子量 | 423.44 |
密度 | 1.322±0.06 g/cm3(Predicted) |
溶解度 | DMSO 85 mg/mL (200.73 mM); 水 <1 mg/mL (<1毫米); 乙醇 <1 mg/mL (<1毫米) |
酸度系数 | 13.22±0.70(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
MDL号 | MFCD25976876 |
体外研究 | AVL-292在Ramos细胞中对BTK产生了剂量依赖性的抑制作用,其EC50为8 nM;并且抑制了下游的BCR通路。 AVL-292通过抑制BTK的活性,进一步的抑制了B细胞的增殖,其EC50为3 nM。 |
体内研究 | 在胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型中,AVL-292 (3- 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性的抑制了这类炎症的临床症状,包括关节和爪子的肿胀度以及受影响爪子发红症状的减少。 |
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